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中文名稱: 氟比洛芬 中文同義詞: 2-(2-氟-4-);苯氟;*;氟;(+)-2-(2-氟-4-基)-;2-氟-A--4-基,99%;氟比洛芬(號:5104-49-4);(±)-2-氟-Α--4-聯(lián)酸 英文名稱: Flurbiprofen 英文同義詞: 1’-biphenyl)-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-(;1’-biphenyl]-4-aceticacid,2-fluoro-alpha-methyl-[;2-Fluoro-a-methyl-(1,1’-biphenyl)-4-aceticacid;2-(2-Fluoro-4-biphenyl)propionicacid;2-(2-fluoro-4-biphenylyl)propionicacid;2-fluoro-alpha-methyl-4-biphenylaceticaci;bts18322;fp70 號: 5104-49-4 分子式: C15H13FO2 分子量: 244.26 INECS號:225-827-6 氟比洛芬 性質(zhì) 熔點 110-112 °C(lit.) 密度 1.1795 (estimate) 儲存條件 Store at RT 溶解度 methanol: soluble50mg/mL 酸度系數(shù)(pKa) pKa 3.80(H2O) (Uncertain) 形態(tài) White solid 顏色 white to off-white 氟比洛芬 用途與合成方法 鎮(zhèn)痛藥 氟比洛芬又稱苯氟、*酸,是一種苯類解熱鎮(zhèn)痛藥,能抑制前列腺素合成環(huán)氧合酶而起止痛、及解熱作用。其和鎮(zhèn)痛作用分別為司匹林(亦稱乙酰水楊酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速,1.5小時后血藥濃度達峰值,半衰期為3.5小時,組織分布廣,PPB為99.4%,可與血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物發(fā)生競爭血漿蛋白的作用。在肝臟中代謝為氟比洛芬及其醛酸結(jié)合物。T1/2為3.5 h。由尿和糞便排泄,分別約為60%和40%。年齡對藥物代謝無明顯影響。主要用于性關節(jié)炎、類性關節(jié)炎、強直性脊椎炎、變性關節(jié)炎。也可預防手術摘除晶狀體后發(fā)生無晶狀體囊樣斑點狀水腫,抑制手術中瞳孔收縮,白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術后眼睛炎癥的。還適用于其他一些原因如外傷、扭傷、手術等引起的疼痛。 毒性 非甾體類藥(NSAID) 有、止痛和解熱作用,毒性由小到大的排位是萘普酮、雙水楊酯、、、、酮基、司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧、吲哚美辛、氯甲滅酸。的傳統(tǒng)NSAID藥物可司匹林,如患兒在過程中不能耐受其不良反應時,可選用其他非甾體類藥。目前已開發(fā)出選擇性COX-2抑制劑,將全部替代傳統(tǒng)的NSAID。已上市的選擇性COX-2抑制劑有尼美舒利(尼蒙舒)、羅非昔布(萬絡)、塞來昔布 (西樂葆)、依托度酸(羅丁)、等。最近一項大規(guī)模、國際化、多中心、隨機雙盲化、前瞻性研究表明,選擇性COX-2抑制劑的胃腸道、腎臟副作用極少,對血小板功能無明顯影響,可作為JRA患兒早期聯(lián)合的藥物而取代司匹林。 不良反應 最常見的不良反應有,胃部不適等,偶有、皮疹等。消化性潰瘍、支氣管病人及孕婦、哺乳期婦女不宜服用。 其他不良反應有惡心、腹瀉、、視力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少數(shù)有肝轉(zhuǎn)氨酶增高,繼續(xù)用藥,可能發(fā)展,亦可保持不變或消失。滴入眼時有輕度的刺痛感和燒灼感及(或)視覺紊亂。因影響血小板而延長出血時間,有眼科手術應用本藥后增加眼內(nèi)出血傾向的報道。動物實驗中,氟比洛芬50~100 mg/kg,用藥3月,可引起腎乳頭壞死。對人類亦可有此作用。 化學性質(zhì) 白色細微結(jié)晶粉末。熔點110111℃。易溶于,,,氯護、等有機,幾乎不溶于水,有刺激性臭味。 用途 該品為解熱鎮(zhèn)痛藥,用于慢性關節(jié)炎,變形關節(jié)癥的鎮(zhèn)痛,,以及拔牙及外科手術后的鎮(zhèn)痛。小鼠口服LD50為140mg/kg,大鼠為640-800mg/kg。 用途 解熱鎮(zhèn)痛藥,用于性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、手術后及各種止痛 生產(chǎn)方法 由2-氟乙酮經(jīng)氧化,酯化,酯交換,水解,脫羧等反應制得。
香精香料中間體 食品添加劑 飼料添加劑 植物提取物 動物提取物 化工日化 肉桂醛系列
注冊資金:100萬-500萬
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